Гордокс при панкреатите — правила применения и аналоги
В инструкции по применению «Гордокса» указано, что при панкреатите лекарство применяется как противоферментный препарат, который способствует устранению отечности, и избавляет от боли. Он считается наиболее эффективным средством от панкреатита.
Действие препарата
Препарат оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действия. Также он инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевый калликреин, химотрипсин, кининогеназы. Замедляет протеолитическую активность. Благодаря антипротеазной активности, апротинин может оказаться полезным при лечении поражений поджелудочной железы. Также препарат снижает фибринолитическую активность крови и ингибирует калликреин-кининовые системы.
Терапевтическое воздействие при панкреатите Гордокс, благодаря антипротеазной активности апротинина, оказывает значительный эффект при различных поражения поджелудочной железы. Также он полезен и при других состояниях организма, которые связаны с высоким содержанием калликреина и других протеаз в плазме крови и тканях.
Таким образом, Гордокс оказывает следующее фармакологическое действие:
- уменьшает фибринолитическую активность крови, поскольку подавляет действие ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, кининогеназы плазмина). Тормозит как общую активность энзимов железы, так и активность конкретных протеаз;
- стимулирует растворение тромбов и кровяных сгустков;
- понижает активность цитокинов, белков, которые запускают воспалительную реакцию;
- предотвращают потерю гликопротеинов (факторов свертываемости).
Фармакокинетика лекарственного препарата
Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный – через 51010 часов. Связь с белками плазмы составляет 80 %. Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей – в хрящевых тканях.
Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием. Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге.
Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер. Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.
Инструкция по применению
Перед введением дозировка препарата строго отмеряется. Затем пациента укладывают на спину. В магистральную вену вводится пробная доза препарата объемом один миллилитр, чтобы выявить возможную аллергическую реакцию. Затем, если самочувствие пациента в норме, ему вводят основную дозировку препарата и ставят капельницу.
Состав и форма выпуска
Антифибринолитическое действие препарата Гордокс обеспечивает активный компонент апротинин. Его концентрация в 1 мл раствора для инъекций составляет 10000 КИЕ. В виде неактивных компонентов в состав средства входят: фенилкарбинол, хлорид натрия и стерильная вода.
Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость без запаха, разлитую по 10 мл в стеклянные ампулы. Внутри картонной коробки находятся 25 ампул, расфасованных по 5 шт. в пластиковые контейнеры, и медицинская аннотация к препарату.
Форма препарата и из чего он состоит
Форма выпуска Гордокса – раствор, предназначающийся для внутривенного введения. Каждая доза препарата – 10 миллилитров – помещена в индивидуальную стеклянную ампулу с обозначенной на ней точкой разлома. Ампулы – по 5 штук – размещены в пластиковом поддоне и упакованы в коробку из плотного картона. Основным действующим веществом этого препарата является апротинин – полипептид, для производства которого используют органы крупного рогатого скота (обычно легкие).
Это вещество, свойством которого является угнетение ферментов:
- Плазмина;
- Трипсина;
- Калликреина;
- Химотрипсина.
Апротинин обладает широким спектром действия и способен разрушать молекулы белка. Кроме апротинина, в составе препарата присутствуют:
- Бензиловый спирт;
- Nacl;
- Вода для инъекций.
Как было сказано выше, Гордокс предназначен для внутривенного введения. При попадании в кровь он равномерно распределяется в межклеточном пространстве, благодаря чему его количество в крови быстро снижается. Действующее вещество накапливается преимущественно в почках и – в незначительном количестве – хрящевых тканях. Время полувыведения препарата колеблется в пределах от 5 до 10 часов. Гордокс по праву считают одним из самых эффективных средств для лечения хронического панкреатита.
Подавляя функцию плазменного фермента калликреина, он нормализует механизм разжижения и свертывания крови. Кроме того, его влияние сказывается на общей и индивидуальной активности прочих ферментов. В состав Гордокса входит апротинин (Aprotinin). Это основное действующее вещество Гордокса. Его получают из органов крупного рогатого скота. Активность апротинина, как и самого лекарства, выражается в КИЕ (калликреин инактивирующая единица).
Гордокс выпускается в виде раствора для инъекций бесцветного или слегка желтоватого цвета без осадка. Одна ампула содержит 10 мл препарата, количество действующего вещества составляет 10 тысяч КИЕ на 1 мл (100 тысяч КИЕ на 1 ампулу).
За десять минут до основного введения препарата назначают пробную дозу в 10 000 КИЕ. Она предназначена, чтобы определить повышенную чувствительность к препарату. Затем, в зависимости от дальнейшего лечения, дозировки могут отличаться.
Для лечения вводят 50 000 КИЕ со скоростью 5 миллилитров в минуту, после чего ставят внутривенную капельницу, со скоростью 50 000 КИЕ в час.
100 000 – 200 000 КИЕ (но не больше 500 000 КИЕ) – при кровотечениях, возникших из-за гиперфибринолиза;
200 000 – 400 000 КИЕ – до, во время и после хирургического вмешательства. Последующие два дня вводят по 100 000 КИЕ;
20 000 КИЕ на килограмм веса в сутки – для детей с нарушениями гемостаза;
100 000 КИЕ – местное применение при кровотечениях, при помощи смоченной марлевой салфетки;
500 000 – 1 000 000 КИЕ – при остром панкреатите, впоследствии дозировка снижается до 50 000 – 300 000 КИЕ и продолжается от двух до шести суток, в зависимости от течения заболевания;
25 000 – 50 000 КИЕ – суточная норма при обострении хронического панкреатита; 200 000 КИЕ, затем по 100 000 КИЕ каждые 6 часов – после операции, если существует риск поражения поджелудочной железы.
При необходимости лечения первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Взрослым назначают начальную дозу 500 000 КИЕ внутривенно, с максимальной скоростью введения 5 миллилитров в минуту;
Детям назначают 20 000 КИЕ на килограмм массы в сутки.
Правила пользования Гордоксом по инструкции
Искать дозировку, необходимую для создания защитного эффекта, обращаться с препаратом, не зная особенностей – опасно для здоровья.
Чтобы избежать осложнений, помните:
- препарат обязательно должен вводиться в магистральные сосуды крупного размера;
- нельзя превышать среднюю скорость введения: в минуту нельзя вводить больше 51010 мл;
- перед лечением нужно провести пробный тест: ввести немного препарата и посмотреть на реакцию пациента.
Может возникнуть аллергия у 0,5% пациентов, кому назначают Гордокс, бояться заранее не следует. Если в течение 10 минут явных признаков аллергии не заметно, препарат продолжают вводить, медленно, не торопясь. Риск аллергии возникает, если средство используется пациентом уже длительное время; вводят Гордокс больному, лежащему в горизонтальном положении. Иногда препарат вызывает скачки артериального давления, в лежачем положении они переносятся немного легче. Если не следовать правилам, риск возникновения побочных эффектов увеличивается.
Почему при панкреатите назначают Гордокс
Апротинин как основное действующее вещество препарата находит и уничтожает ферменты, разрушающие поджелудочную железу, попадающие в кровоток и ткани, оказывает гемостатическое действие. При попадании в желудочно-кишечный тракт инактивируется, выводится из организма почками с мочой в небольшом количестве (25-40% препарата в течение 48 часов после первой инъекции). Гордокс при панкреатите эффективен для профилактики и лечении шоковых состояний.
При воспалении поджелудочной железы назначают препарат Гордокс в следующих случаях:
- острый и хронический панкреатит;
- панкреонекроз;
- травматический, токсический и геморрагический шок при панкреатите.
Гордокс противопоказан при:
- аллергии на компоненты препарата;
- нарушении коагуляции крови, не связанном с тромболитическими ферментами;
- лактационном периоде;
- возрасте пациента младше 18 лет;
- В 1-м и 3-м триместрах беременности препарат строго противопоказан, во 2-м триместре необходимо сопоставить пользу для матери с возможным риском для плода.
Дополнительная информация
Разрешено назначать Гордокс беременным женщинам во втором триместре. При этом должен проводиться постоянный врачебный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Нет клинических данных, которые бы подтверждали, что средство не проникает в материнское молоко и не оказывает влияние на несозревший организм, поэтому во время лактации не рекомендуется принимать ингибитор протеазы.
При передозировке Гордоксом у пациента может развиться аллергическая реакция, вероятен даже анафилактический шок. Если есть признаки непереносимости лекарственного средства, то Гордокс отменяется и проводится симптоматическая терапия панкреатита.
Апротинин добавленный к гепаринизированной крови приводит к увеличению периода свертывания. Одновременный прием Гордокса с Реомакродексом усиливает терапевтический эффект обоих препаратов (сенсибилизирующее воздействие).
Действующий компонент раствора подавляет влияние урокиназы, альтеплазы, стрептокиназы. А также является слабо выраженным ингибитором сывороточной холинэстеразы, поэтому при одномоментном употреблении средств усиливается миорелаксация, вероятно развитие апноэ.
Гордокс отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить его нужно при 15–30 ⁰С. Срок годности 5 лет. До начала терапевтического курса нужно проверить, есть ли индивидуальная чувствительность к компонентам Гордокса, поэтому проводится кожная проба.
Если у больного были аллергические реакции, то до терапии апротинином нужно принять блокаторы гистаминовых рецепторов и ГКС. Если проявляется ДВС-синдром и гиперфибринолиз, то прием Гордокса допустим, только когда будут устранены все признаки ДВС-синдрома и есть профилактический эффект гепарина.
Важный момент – предупреждение острой аллергической реакции. При введении большого объема Гордокса возможно развитие анафилаксии, ангионевротического отека с нарушением сердечной деятельности, опуханием лица, патологическим сужением гортани, поражением сосудов. Для предупреждения негативных реакций в обязательном порядке медики вводят первую дозу в минимальном объеме – 1 мл. При отсутствии отрицательного ответа организма на пробное введение препарата проводят лечения с применением стандартной нормы.
По указанию врача пациенту назначают предварительный прием лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы для предупреждения аллергического воспаления и тяжелых последствий анафилаксии. Выбор антигистаминного средства зависит от многих факторов. Несмотря на предварительную противоаллергическую терапию, врач всегда должен быть готов провести неотложные мероприятия при остром иммунном ответе на апротинин.
Аккуратно нужно принимать Гордокс, если за 2–3 дня до терапии апротинином принимались миорелаксанты. При повторном курсе лечения Гордоксом увеличивается риск развития тяжелой аллергии и анафилактического шока, поэтому людям с предрасположенностью к аллергиям нужно внимательно следить за состоянием здоровью и определить соотношение риска и пользы.
Если в ампуле содержится доза больше чем назначено врачом, то остатки должны бить утилизированы, поскольку раствор не подлежит хранению.
Медикаменты, которые, как и Гордокс, содержат апротинин:
- Апротинин;
- Апротекс;
- Аэрус;
- Ингитрил;
- Троксолан.
Побочные эффекты от Гордокса
Что случится, если применять препарат неправильно:
- тошнота;
- рвотные позывы;
- понос;
- боли в животе, похожие на схватки;
- галлюцинации, помутнение сознания, связанные с влиянием Гордокса на центральную нервную систему;
- аритмия и гипотония в кардиосистеме.
Препарат полезный – однако, пользоваться лекарством требуется с аккуратностью. Один неверный шаг, и пациенту придётся иметь дело с неприятными последствиями.
Когда препарат дает положительные эффекты?
Средство очень эффективно при различных поражениях поджелудочной железы. Особенно актуально применение Гордокса при панкреатите, когда присутствует высокий показатель различных протеаз в тканях и плазме.
Активный компонент способствует снижению фибринолитической активности крови, а также замедляет процесс фибринолиза. При введении раствора также наблюдается гемостатический эффект.
Средство считается наиболее эффективным, при решении таких проблем:
- острая форма панкреатита;
- рецидивы хронической формы панкреатита;
- сильные кровотечения;
- кровообращение экстракорпорального типа;
- ангионевротический отек;
- панкреонекроз;
- панкреатиты, приобретенные в результате операций и травм;
- операции на поджелудочной железе;
- разные виды шока;
- глубокое повреждение тканей.
Гордокс часто используют при кровотечениях гиперфибринолитического типа, а также при проведении операций на сердце. Он дает возможность остановить кровотечение и исключить дальнейшую потребность в препаратах крови. Также его применяют в качестве профилактики эмболии легких, серьезных травмах и переломах конечностей.
Основные положительные эффекты средства проявляются в таких его свойствах:
- снижение активности ферментов, взывающих процесс воспаления;
- обеспечение временной блокировки белкового синтеза в клетке;
- замедление нарушений работы тромбоцитов;
- ускорение процесса регенерации и устранение отечности;
- уменьшение болезненных ощущений.
Гордокс при панкреатите, отзывы о котором очень хорошие, считается одним из самых лучших препаратов. Он хорошо справляется с негативными проявлениями симптоматики заболевания и способствует устранению воспалительного процесса.
При беременности
Данных о безопасности использования препарата в период беременности и лактации не имеется, применение его целесообразно только в случае, когда угроза здоровью матери превышает риск возможных последствий для плода. Использовать лекарство в 1 и 3 триместрах беременности, а также в последующий период грудного вскармливания маме не рекомендуется во избежание негативных последствий.
В детском возрасте
Исследований в области безопасности использования лекарства в возрасте до 18 лет не проводилось. Проникая в организм ребенка через грудное молоко, препарат не причиняет вреда, поскольку биодоступность его при пероральном употреблении минимальна. Имеются немногочисленные данные о применении препарата в детской кардиохирургии. При первичных кровотечениях и нарушениях гемостаза детям назначают дозу 20 тыс. КИЕ/кг в сутки..
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Антидота к препарату не существует.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Взаимодействие с другими средствами и распространенные аналоги
Капельница Гордокса при панкреатите очень часто входит в состав комплексной терапии. При острых формах заболевания и обострении хронических, раствор помогает справиться с множеством негативных проявлений.
При включении препарата в общую терапию, необходимо учитывать его взаимодействие с другими средствами. Он имеет некие особенности, о которых мы поговорим ниже.
Активное вещество апротинин способно блокировать действие тромболитических средств.
Введение препарата способствует усилению действия гепарина. При этом наблюдается увеличение времени процесса свертываемости крови.
В сочетании с Реомакродексом, средство усиливает сенсибилизирующий эффект.
Если одновременно использовать Гордокс с сывороточной псевдохолинэстеразой, может наблюдаться замедление процесса метаболизма хлорида суксаметония. При этом наблюдается усиление миорелаксации и возможное развитие апноэ.
Препарат нельзя принимать совместно с Декстраном, так как присутствует риск появления гиперчувствительности.
Рекомендуется принимать оригинальный препарат, так как он обеспечивает максимально положительный эффект.
Аналоги лекарственного средства
Порой не всегда удается встретить в аптеках медикамент с таким названием. Но существуют препараты, которые обладают идентичным фармакологическим действием, а также имеют схожий состав.
Если нет возможности применить раствор «Гордокс» при панкреатите, можно использовать медикамент «Трасилол». Это лекарственное средство также изготовлено на основе апротинина. Лекарство используют не только при панкреатите. Его назначают при выполнении операций или диагностических исследований на поджелудочной железе. Кроме того, медикамент позволяет остановить посттравматическое, а также послеоперационное кровотечение.
Лекарство не назначают несовершеннолетним пациентам, а также людям, имеющим склонность к развитию аллергических реакций. С осторожностью применяют средство у пожилых пациентов, а также у женщин в период вынашивания плода. Побочные реакции при первичном использовании раствора «Трасилол» возникают достаточно редко. Если же возникает необходимость применить препарат повторно в течение 6 месяцев, возникает риск развития анафилактических реакций.
Во избежание любых побочных явлений перед началом терапии вводят пробную дозу. Лекарство «Трасилол» отпускается в аптеках по рецепту, как и препарат «Гордокс». Применение возможно только лишь по назначению врача. Все медикаменты на основе апротинина могут использоваться только лишь в условиях стационара.
Реже можно встретить лекарство под названием «Апротекс», обладающее полностью аналогичными свойствами. Стоимость лекарственного средства и отзывы о нем Пациентам, которые находятся в сложном послеоперационном периоде, существенно помогает улучшить самочувствие препарат «Гордокс». Отзывы показывают, что медикамент помогает быстрее остановить кровотечение. Вследствие этого нормализуется артериальное давление.
Негативны отзывы о медикаменте можно услышать лишь от тех пациентов, которые обладают повышенной чувствительностью к апротинину. Могут возникать серьезные аллергические реакции, которые требуют отмены лекарственного средства. Но это совсем не означает, что недейственным является средство «Гордокс».
Инструкция по применению гласит, что перед началом терапии следует провести пробную инъекцию. Действенным, по мнению врачей, при панкреатите является раствор «Гордокс». Аналоги для лечения недуга также могут использоваться. Но они чаще всего являются более дорогостоящими. Дешевым препарат «Гордокс» также назвать нельзя. Стоимость его в некоторых аптеках составляет около 10 000 рублей. И это всего лишь одна упаковка на 10 мл. Максимальная же дозировка средства может составлять 700 мл за один курс.
Несложно подсчитать, сколько обойдется лечение. Это, пожалуй, самый большой минус, который отталкивает пациентов от лекарственного средства. Но в некоторых случаях выбирать не приходиться. Применение лекарства «Гордокс» является жизненно важным. Прием любых лекарственных препаратов следует согласовывать с врачом. Перед использованием средства «Гордокс» инструкция по применению должна быть изучена особо тщательно. Негативные отзывы возникают лишь у тех, кто занимается самолечением. Ведь раствор может быть несовместим с некоторыми медикаментами. Такое лечение не только не даст положительных результатов, но и может оказаться опасным для здоровья.